当尼古丁进入血液，在血液PH值7.4的环境下，69%的尼古丁是离子化的，31%是非离子化的，与血浆蛋白的结合率只有5%，尼古丁在体内分布平衡的时候，尼古丁的在体内各个器官广泛分布，分布表观容积为180升（为2.6倍的身体重量）。
在静脉注射尼古丁之后，因为其他器官对尼古丁的利用，血液中的浓度会迅速下降。在静脉注射尼古丁不久，在动脉血、脑和肺中的浓度较高，但是在储藏类组织，如肌肉等，含量较低。尼古丁在进入血液之后的1-2分钟快速的进入大脑，血液中尼古丁含量由于外周器官的利用，在20-30分钟之后下降。在动物实验中，对大脑利用尼古丁的情况进行了深入的研究，研究人员发现，在静脉注射实验老鼠之后的5分钟，在大脑中发现高浓度的同位素尼古丁的标记，并且在30分钟内，尼古丁被清除出大脑。
使用香烟的情况与静脉注射的情况基本一致，只是香烟中的尼古丁进入了呼吸循环系统而不是直接进入静脉。因为香烟中的尼古丁经肺部吸收，因此，尼古丁的在血液的峰值与静脉注射更高，峰值出现的延迟比静脉注射更短。这样一来，当吸烟之后很短的时间范围内，尼古丁对大脑的各种作用就会显现出来。在吸上一口之后，很快发挥最佳的强化作用被认为是形成药物依赖的基础。
尼古丁能够自由通过胎盘，对吸烟女性而言，在新生儿的羊水与脐带血中都能发现尼古丁，在非泌乳期妇女的乳汁和乳腺分泌物以及宫颈粘液中能够发现尼古丁。
香烟中的尼古丁吸收之后，广泛分布在人体组织，发挥重要的生理活性与心理活性作用，是吸烟者无法彻底摆脱香烟的唯一原因。吸烟绝对不是一种习惯，而是完完全全的尼古丁上瘾，上瘾的强度由吸烟者采取措施戒烟，需要承受的戒断症状的强度来呈现。